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比卡鲁胺片(朝晖先)大药房/推荐新药/比卡鲁胺片(朝晖先)/

朝晖先比卡鲁胺片药理作用是什么?

作者:admin    发布时间:2018-11-24 16:22     浏览:192人

药理毒理 药理作用 本品属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。 本品
药理作用
本品属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。
 
本品是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。
 
毒理研究
本品是一种有效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化与这些作用相关,包括肿瘤诱发。在人体,酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。
 
药代动力学
本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。
 
(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。
 
在本品的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。
 
当每日服用本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。
 
(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-异构体血浆清除较慢。
 
本品与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

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